20 de junho de 2012

Bupropiona e Naltrexona: o uso combinado contra obesidade

A bupropiona e a naltrexona são indicados para usos distintos, sendo assim qual a razão e o que apoia essa combinação contra a obesidade?

A obesidade é uma doença crônica de alta incidência na população mundial e contribui para o aparecimento de outras doenças. Desse modo, tem se buscado alternativas farmacológicas para o controle da obesidade.

Há algum tempo tem sido estudado pela Orexigen Therapeutics Inc. e sendo prescrita em consultórios médicos a combinação de bupropiona e naltrexona para a obesidade. Ambos os medicamentos estão no mercado há bastante tempo para usos distintos, sendo assim qual a razão e o que apoia essa combinação em termos farmacológicos?

A bupropiona é um inibidor da recaptação de dopamina e norepinefrina atualmente aprovado para tratamento de depressão e no tratamento para cessar o tabagismo. A naltrexona, por outro lado, atenua ou bloqueia completamente os efeitos subjetivos dos opióides administrados por via intravenosa. Quando administrada em conjunto com a morfina, em situações de uso crônico, a naltrexona atenua a dependência física à morfina, heroína e outros opióides. A naltrexona é, também, utilizada como tratamento adjunto no alcoolismo.

Estudos com a bupropiona já haviam demonstrado seus benefícios na perda de peso, no entanto os resultados não eram duradouros, uma vez que a própria bupropiona estimula a síntese de β-endorfina que bloqueia sua ação sobre o apetite. Do mesmo modo, a naltrexona isoladamente não promove redução de peso.

O aumento dos níveis de dopamina e noradrenalina mediado pela bupropiona estimula a atividade neural da pró-opiomelanocortina (POMC), neurônios da região do hipotálamo estimulam a produção tanto de β-endorfina (ação inibitória sobre a POMC) e α-melanócito (leva ao aumento do gasto energético e a diminuição do apetite). Sendo assim, ao inibir os receptores opióides, a naltrexona libera os neurônios da POMC da inibição pela β-endorfina e, portanto, potencializa e permite os efeitos duradouros da bupropiona. Esse efeito, desse modo, chama-se sinergia, ou seja, é maior do que a soma dos efeitos observados de cada medicação na perda de peso. 

No entanto, como toda associação de fármacos, deve-se saber que a possibilidade de efeitos colaterais é grande e tem sido relatado constipação, cefaleia, tonturas, vômitos e boca seca em pacientes que utilizaram essa combinação de bupropiona e naltrexona.

O uso off label de bupropiona e naltrexona em combinação, para a obesidade, ainda precisa ser mais estudada para garantir a segurança ao paciente. Sendo assim, o uso racional de medicamentos e a indicação médica são imprescindíveis.
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Stefânia Forner

Stefânia Forner

Farmacêutica. Mestre e Doutoranda em Farmacologia pela UFSC. Membro da Sociedade Americana de Neurociências, da Sociedade Brasileira de Neurociências e Comportamento e da Sociedade Brasileira de Farmacologia e Terapêutica Experimental (SBFTE).

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